痛み止め。効かない？！内服の効果の比較 | 都立大整形外科クリニック
今までは、整形外科医が処方するランキングでした。では、痛み止めの強さランキングでは、どうなるのでしょうか？これは、第5位 カロナール 第4位 セレコックス 第3位 ロキソニン 第2位 ボルタレン 第1位 トラムセットの順になります。理由は次の通りになります。カロナールはアセトアミノフェンで鎮痛効果のみ、セレコックス、ロキソニン、ボルタレンは非ステロイド系抗炎症炎薬で鎮痛効果と消炎効果と解熱効果がある、トラムセットはアセトアミノフェンと弱オピオイドによる強力な鎮痛効果という結果ですね。
当院早期緩和ケアクリニック院長。がん等の患者さんの苦痛緩和が不十分な現実を目の当たりにする中、名著『最新緩和医療学』に出会い、2003年から独学で緩和ケアを開始、見違えるように患者さんが元気で穏やかに生活される様子に驚く。当時発展途上の緩和ケアの専門家となり同医療を普及させるべく、2005年当時日本最年少20代の緩和ケア医となる。2006年初の緩和医療一般書で今は常識の緩和ケア医併診の必要性を先駆けて訴える。2010年緩和ケア専門書出版。2013年より自施設外の患者さんも早期から来られる緩和ケア外来を開設。「早期からの緩和ケア」を知ってもらうためには、それを専門で行うクリニックが必要なのではないか。早期緩和ケアの知名度を上げるには、それを冠するクリニックがあれば良いのではないか。その思いから2018年8月早期緩和ケア大津秀一クリニック（遠隔診療で全国対応可）開設。著作『死ぬときに後悔すること25』『死ぬときに人はどうなる10の質問』は合わせて30万部。診療した終末期の患者さんは2000名以上、医療用麻薬を用いて症状緩和したケースも2000例以上。一般病院、大学病院、在宅療養支援診療所（在宅及びホームへの往診）、ホスピスで常勤勤務歴があり、現在も在宅医療に従事する等、多様な診療形態における緩和ケア経験がある。臨床医及び患者としての経験をブログ、講演、執筆を通してわかりやすく伝えることをライフワークにしている。
（警告）
外国において、シクロオキシゲナーゼ（COX）−2選択的阻害剤等の投与により、心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象のリスクを増大させる可能性があり、これらのリスクは使用期間とともに増大する可能性があると報告されている〔7．2、8．1、8．2、9．1．1、11．1．3、17．3．1参照〕。
（禁忌）
2．1． 本剤の成分又はスルホンアミドに対し過敏症の既往歴のある患者。
2．2． アスピリン喘息（非ステロイド性消炎・鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重症喘息発作を誘発するおそれがある］〔9．1．6参照〕。
2．3． 消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍を悪化させるおそれがある］〔9．1．4参照〕。
2．4． 重篤な肝障害のある患者〔9．3．1参照〕。
2．5． 重篤な腎障害のある患者〔9．2．1参照〕。
2．6． 重篤な心機能不全のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用に基づくナトリウム・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれがある］〔9．1．2参照〕。
2．7． 冠動脈バイパス再建術の周術期患者［外国において、類薬で心筋梗塞及び脳卒中の発現が増加するとの報告がある］〔9．1．1参照〕。
2．8． 妊娠末期の女性〔9．5．1参照〕。
（重要な基本的注意）
8．1． 本剤を使用する場合は、有効最小量を可能な限り短期間投与することに留め、長期にわたり漫然と投与しないこと〔1．警告の項参照〕。
8．2． 本剤の投与により、心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象が発現するおそれがあるので、観察を十分に行い、これらの徴候及び症状の発現には十分に注意すること〔1．警告の項、9．1．1参照〕。
8．3． 本剤には血小板に対する作用がないので、心血管系疾患予防の目的でアスピリンの代替薬として使用しないこと。抗血小板療法を行っている患者については、本剤投与に伴い、その治療を中止してはならない。
8．4． 国内で患者を対象に実施した臨床試験ではCOX−2に対して選択性の高い本剤と選択性の低い非ステロイド性消炎・鎮痛剤による消化管の副作用発現率に差は認められなかった。特に、消化管障害発生のリスクファクターの高い患者への投与に際しては副作用の発現に十分な観察を行うこと〔17．1．2、18．3参照〕。
8．5． 肝不全、肝炎、AST上昇、ALT上昇、ビリルビン上昇等、黄疸の発現が報告されているので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行うこと〔11．1．5参照〕。
8．6． 急性腎障害、間質性腎炎等の重篤な腎障害の発現が報告されているので、定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行うこと〔11．1．7参照〕。
8．7． 本剤の投与により、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens−Johnson症候群）等の重篤で場合によっては致命的な皮膚症状が発現するおそれがあり、多くの場合、これらの事象は投与開始後1カ月以内に発現しているので、治療初期には特に注意すること〔11．1．8参照〕。
8．8． 慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・ 慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、定期的あるいは必要に応じて臨床検査（尿検査、血液検査、腎機能検査、肝機能検査、心電図検査及び便潜血検査等）を行うこと。
・ 慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、消炎・鎮痛剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、また、薬物療法以外の療法も考慮すること。
8．9． 急性疾患（手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・ 急性疾患（手術後・外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛）に対し本剤を用いる場合には、急性炎症及び疼痛の程度を考慮し、投与すること。
・ 急性疾患（手術後・外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛）に対し本剤を用いる場合には、原則として長期投与を避けること。
・ 急性疾患（手術後・外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛）に対し本剤を用いる場合には、原因療法があればこれを行い、本剤を漫然と投与しないこと。
・ 急性疾患（手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛）に対し本剤を用いる場合には、初回の投与量が2回目以降と異なることに留意し、患者に対し服用方法について十分説明すること。
8．10． 本剤で報告されている薬理作用により、感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染症の発現に十分に注意し慎重に投与すること。
8．11． 浮動性めまい、回転性めまい、傾眠等が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。
（特定の背景を有する患者に関する注意）
（合併症・既往歴等のある患者）
9．1．1． 心血管系疾患＜冠動脈バイパス再建術の周術期を除く＞又はその既往歴のある患者〔1．警告の項、2．7、8．2参照〕。
9．1．2． 心機能障害＜重篤な心機能不全を除く＞のある患者：水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、心機能障害を悪化させるおそれがある〔2．6参照〕。
9．1．3． 高血圧症のある患者：水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、血圧を上昇させるおそれがある。
9．1．4． 消化性潰瘍の既往歴のある患者：消化性潰瘍を再発させるおそれがある〔2．3参照〕。
9．1．5． 非ステロイド性消炎・鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者：本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること（ミソプロストールは非ステロイド性消炎・鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能又は効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある）。
9．1．6． 気管支喘息＜アスピリン喘息又はその既往歴を除く＞のある患者：喘息発作を誘発するおそれがある〔2．2参照〕。
（腎機能障害患者）
9．2．1． 重篤な腎障害のある患者：投与しないこと（腎障害を悪化させるおそれがある）〔2．5参照〕。
9．2．2． 腎障害＜重篤な腎障害を除く＞又はその既往歴のある患者：腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、腎障害を悪化又は再発させるおそれがある。
（肝機能障害患者）
9．3．1． 重篤な肝障害のある患者：投与しないこと（肝障害を悪化させるおそれがある）〔2．4参照〕。
9．3．2． 肝障害＜重篤な肝障害を除く＞又はその既往歴のある患者：用量を減らすなど慎重に投与すること（血中濃度が高くなるとの報告がある）〔16．6．2参照〕。
（妊婦）
9．5．1． 妊娠末期の女性：投与しないこと（妊娠末期のマウス及びヒツジへの投与において、胎仔動脈管収縮が報告されている）〔2．8参照〕。
9．5．2． 妊婦＜妊娠末期を除く＞又は妊娠している可能性のある女性：治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（投与する際には、必要最小限にとどめ、羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること）。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（全身作用を期待する製剤）を妊娠中期の妊婦に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。培養細胞を用いた染色体異常試験において、細胞毒性が認められる濃度で染色体の数的異常（核内倍加細胞増加）が、生殖発生毒性試験で着床後死亡数増加や死産増加、横隔膜ヘルニア、胎仔体重減少等が認められている（またラットにおいて本剤が胎仔に移行することが報告されている）。
（授乳婦）
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中への移行が報告されている）。
（小児等）
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
（高齢者）
患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。
（相互作用）
本剤は、主として薬物代謝酵素CYP2C9で代謝される。また、本剤はCYP2D6の基質ではないが、CYP2D6の阻害作用を有する〔16．4参照〕。
10．2． 併用注意：
1）． ACE阻害剤（エナラプリルマレイン酸塩、イミダプリル塩酸塩、テモカプリル塩酸塩等）、アンジオテンシン2受容体拮抗剤（カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン、ロサルタンカリウム等）［非ステロイド性消炎・鎮痛剤（NSAID）はアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤の降圧効果を減弱させる可能性があるとの報告があるので、本剤とACE阻害剤又はアンジオテンシン2受容体拮抗剤との相互作用は明らかではないが、併用する場合は相互作用の起こる可能性を考慮すること（なお、リシノプリルを併用した臨床試験では、顕著な血圧変化は認められなかったとの報告がある）（他のNSAIDでは、腎臓におけるプロスタグランジン合成阻害によると考えられている）］。
2）． フロセミド、チアジド系利尿剤（トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等）［患者によっては他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下させることが示されているので、本剤と、フロセミド又はチアジド系利尿剤との相互作用は明らかではないが、併用する場合は相互作用の起こる可能性を考慮すること（他のNSAIDでは、腎臓におけるプロスタグランジン合成阻害によると考えられている）］。
3）． アスピリン［本剤と低用量アスピリン（1日325mg以下）を併用した場合、本剤のみを服用したときに比べて消化性潰瘍・消化管出血等の発生率が高くなることが報告されている（アスピリンの併用によりNSAIDの消化性潰瘍・消化管出血等を助長させると考えられている）］。
4）． 抗血小板薬（クロピドグレル等）［本剤と抗血小板薬を併用した場合、本剤のみを服用したときに比べて消化管出血の発生率が高くなることが報告されている（これらの薬剤は血小板凝集抑制作用を有するため、NSAIDの消化管出血を助長させると考えられている）］。
5）． リチウム〔16．7．1参照〕［リチウムの血漿中濃度が上昇しリチウムの作用が増強するおそれがあるので、リチウム使用中の患者に本剤の投与を開始又は中止するときには十分に患者をモニターすること（機序は明らかではないが、腎排泄を阻害するためと考えられている）］。
6）． フルコナゾール〔16．7．2参照〕［本剤の血漿中濃度が上昇し本剤の作用が増強するおそれがあるので、フルコナゾール使用中の患者には本剤の投与を低用量から開始すること（CYP2C9による本剤の代謝を阻害すると考えられている）］。
7）． フルバスタチン〔16．7．3参照〕［本剤・フルバスタチンの血漿中濃度が上昇し本剤・フルバスタチンの作用が増強するおそれがある（CYP2C9による本剤の代謝を阻害するため、また本剤と同じCYP2C9で代謝されるためと考えられている）］。
8）． クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）〔16．7．4参照〕［プロトロンビン時間が延長するおそれがあり、海外で特に高齢者において、重篤で場合によっては致命的な出血が報告されているので、ワルファリン使用中の患者に本剤の投与を開始あるいは用法を変更する際には十分注意して観察すること（CYP2C9を介する代謝の競合阻害によると考えられている）］。
9）． パロキセチン〔16．7．5参照〕［本剤の血漿中濃度が低下し、パロキセチンの血漿中濃度が上昇したので、本剤の作用が減弱し、パロキセチンの作用が増強するおそれがある（CYP2D6の阻害作用によると考えられている）］。
10）． デキストロメトルファン〔16．7．6参照〕［デキストロメトルファンの血漿中濃度が上昇しデキストロメトルファンの作用が増強するおそれがある（CYP2D6の阻害作用によると考えられている）］。
11）． 制酸剤（アルミニウム製剤、マグネシウム製剤等）〔16．7．7参照〕［本剤の血漿中濃度が低下し本剤の作用が減弱するおそれがある（機序は明らかでない）］。
（適用上の注意）
14．1． 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
（その他の注意）
15．1． 臨床使用に基づく情報
外国におけるクロスオーバー二重盲検比較試験において、本剤非投与時に比べて本剤投与時に排卵障害の割合が増加したとの報告がある。また、他の非ステロイド性消炎・鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的不妊が認められたとの報告がある。
（保管上の注意）
室温保存。
それ以外では、セレコックスやカロナールと言う内服が処方される事が多いです。 ..
ロキソニンは、とても有名な痛み止めで市販薬でも販売されています。キレのあるお薬で、強い鎮痛効果と抗炎症作用から、筋肉痛や関節痛に効果を発揮します。日本整形外科学会の調査によると、整形外科医の約80％がロキソニンを日常的に処方しているという結果が出ています。
近年、市販薬の普及により、痛み止めへのアクセスが容易になっています。しかし、その手軽さから、誤った痛み止めの使い方が蔓延しています。2023年のThe Lancetの報告によると、不適切な痛み止めの使用による健康被害は年々増加傾向にあるとされています。
痛みに対する治療は原因によって異なりますが、風邪による頭痛、のどの痛み、打ち身や疲労による筋肉痛など物理的な炎症によって急性に起きている場合は抗炎症薬が有効です。アセトアミノフェン（カロナール）は胃に優しい炎症止めです。ただし深酒をする方は肝障害をきたすことがありますのでご注意ください。カロナールではちょっと効き目が不十分という方はロキソプルフェン（ロキソニン）が手軽です。胃が荒れやすい事と、熱があり脱水状態では腎障害に気を付けることが必要です。胃の弱い方は胃薬と一緒に内服し、脱水がないように気を付けて、尿の色が黄色く濃くなっていたら脱水ですのでご注意を。セレコキシブ（セレコックス）はロキソニンより胃に優しい鎮痛薬です。抗炎症薬は原因を取り除くわけではありませんが、炎症は炎症を呼びますので、一度炎症を抑えることは痛みの悪循環を防ぐためには有効です。整形外科の先生はステロイドの局所の注射や麻酔薬によるブロック注射を使用しますが、痛みの悪循環を取るのに効果があります。西洋の薬は症状を取る対症療法ですが、一方、風邪のvirusなどに対して原因治療をする場合は、葛根湯や麻黄湯による免疫上昇、血流改善、体温上昇による抗virus効果を利用しますが、痛みを緩和する効果もあります。漢方を利用するとロキソニンなどの痛み止めを使う頻度はずいぶん減ります。
NSAIDsとは、非ステロイド系の解熱鎮痛剤の総称です。NSAIDsは市販されているものが多く、バファリンやイブ、ロキソニン、ブルフェン、ボルタレン、カロナール、セレコックスなどがあります。カロナールは厳密にはNSAIDsではなく、副作用が少ないため比較的安全であるとされています。巷では、解熱鎮痛剤の鎮痛作用の強さのランキングのようなものが多くありますが、解熱鎮痛剤の効き目は個人差があるため、ご自身に合うものを探しましょう。世の中のすべての痛み止めは基本的にNSAIDsですが、片頭痛には効果が無かったり、緊張性頭痛にもあまり効果がないため頭痛が起きたときの一時しのぎとして使用し、過大な期待はしない方が良いでしょう。
アセトアミノフェン（カロナール）は胃に優しい炎症止めです。ただし深酒を ..
日経メディカル Onlineの医師会員を対象に、「鎮痛の目的で使用する非ステロイド抗炎症薬（NSAIDs）およびアセトアミノフェンの経口薬」のうち最も処方頻度の高いものを聞いたところ、約半数の医師がロキソプロフェンナトリウム水和物（商品名ロキソニン他）を挙げた。
第2位のアセトアミノフェン（カロナール他）は39.8％とロキソニンに迫る票を集め、第3位のセレコキシブ（セレコックス）は7.0％だったが、4位以下の薬剤を選択した医師はごくわずかだった。
4位以下は、次の通り。ジクロフェナクナトリウム（ボルタレン他、1.7％）、イブプロフェン（ブルフェン他、1.4％）、アスピリン製剤（バファリンA他、0.5％）、エトドラク（オステラック、ハイペン他、0.5％）、ロルノキシカム（ロルカム、0.3％）、ザルトプロフェン（ソレトン、ペオン他、0.2％）、メフェナム酸（ポンタール他、0.2％）、インドメタシン製剤（インテバンSP、インフリー他、0.2％）、ナプロキセン（ナイキサン、0.1％）、スリンダク（クリノリル、0.1％）、チアラミド塩酸塩（ソランタール、0.1％）。
なお、アンケート票に選択肢として挙げなかったNSAIDs（上記以外のNSAIDs）を「最も処方頻度の高い鎮痛薬」に選んだ医師は0.3％だった。