リベルサスはGLP-1の経口薬｜期待できるダイエット効果や飲み方


リベルサスは、血糖に依存してインスリンの分泌をうながすとともに、グルカゴン（血糖を上げるホルモンの一種）の分泌を抑えて血糖降下作用を示すGLP-1受容体作動薬です。単独の使用であれば低血糖になるリスクが低く、体重が減少する効果も期待できます。通常、GLP-1受容体作動薬は消化酵素によって速やかに分解されてしまいますが、リベルサスは吸収促進剤を添加することで経口投与を可能にしています。


セマグルチドの経口錠剤であるリベルサスⓇは、国内では2型糖尿病の適応で2020年6月に承認取得した、世界初の1日1回経口投与によるグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体作動薬製剤である。本剤は吸収促進剤であるサルカプロザートナトリウム（SNAC）とともに製剤化することにより、高分子ペプチド化合物であるセマグルチドの経口吸収が可能となった。本剤はグルコース濃度依存的に血糖降下作用を発揮することから低血糖のリスクが低く、糖尿病薬治療におけるアドヒアランスの向上が期待される。本稿では、SNACによるセマグルチドの経口吸収促進機序、本剤の薬物動態および臨床試験成績について紹介する。

リベルサスは、2型糖尿病に適応があります。
通常、成人には1日1回3mgから投与を開始し、4週間以上投与したあと1日1回7mgに増量します。
なお、状態に応じて投与量は適宜増減しますが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果が十分にあらわれない場合は、1日1回14mgまで増量できます。

GLP-1（リベルサス）・SGLT2阻害薬（カナグル）のダイエット

リベルサス（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え））は、GLP-1受容体作動薬と呼ばれる薬剤です。
GLP-1はホルモンの一種で、膵臓のβ細胞に存在するGLP-1受容体と結合してインスリン分泌を促し、血糖を降下させます。内因性のGLP-1はDPP-4という酵素によりすみやかに分解されますが、GLP-1受容体作動薬由来のGLP-1は分解されにくいため、良好な血糖コントロールが期待できます。
なお、リベルサスの成分（セマグルチド（遺伝子組換え））は、2型糖尿病治療薬の注射剤「オゼンピック」の成分と同じです。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11．1． 重大な副作用
11．1．1． 低血糖（頻度不明）：脱力感、倦怠感、高度空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、視覚異常等の低血糖症状があらわれることがある。また、インスリン製剤との併用又はスルホニルウレア剤との併用時に重篤な低血糖症状があらわれ意識消失を来す例も報告されている。
低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α−グルコシダーゼ阻害剤との併用時に低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与すること。また、低血糖症状が認められた場合には、患者の状態に応じて、本剤あるいは併用している糖尿病用薬を減量するなど適切な処置を行うこと〔8．3、8．4、9．1．3、10．2、17．1．1−17．1．6参照〕。
11．1．2． 急性膵炎（0．1％）：嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛等、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、膵炎と診断された場合は、再投与は行わないこと〔8．6、8．7、9．1．1参照〕。
11．1．3． 胆嚢炎、胆管炎、胆汁うっ滞性黄疸（いずれも頻度不明）〔8．10参照〕。
11．2． その他の副作用
1）． 免疫系障害：（頻度不明）過敏症（発疹、じん麻疹等）。
2）． 代謝及び栄養障害：（1〜5％未満）食欲減退。
3）． 神経系障害：（1〜5％未満）頭痛、（0．5〜1％未満）浮動性めまい、味覚異常。
4）． 眼障害：（1〜5％未満）糖尿病網膜症。
5）． 心臓障害：（頻度不明）心拍数増加［心拍数の増加が持続的にみられた場合には患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと］。
6）． 胃腸障害：（5％以上）悪心、下痢、（1〜5％未満）便秘、嘔吐、腹部不快感、腹痛、消化不良、上腹部痛、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、（0．5〜1％未満）鼓腸、胃炎、おくび、（頻度不明）胃排出遅延。
7）． 肝胆道系障害：（頻度不明）胆石症。
8）． 全身障害及び投与部位状態：（0．5〜1％未満）疲労、無力症。
9）． 臨床検査：（1〜5％未満）リパーゼ増加、（0．5〜1％未満）体重減少、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、アミラーゼ増加［これらの臨床検査値の変動に関連した症状は認められなかった］。

非薬物療法（食事療法＋運動療法）を行っても十分な血糖コントロールが得られない2型糖尿病の方を対象とした臨床試験において、リベルサスを服用していないグループではHbA1cが平均で0.3低下したのに対して、リベルサスを服用したグループではHbA1cが平均で0.9～1.5低下したという結果が得られています。

基本的にリベルサスと同じく、吐き気、嘔吐、倦怠感、胃部不快感、食欲不振、頭痛、下痢などの副作用が出る可能性がありますが、治療経過の中で慣れてくると徐々に治まっていく場合が多いです。また、ごく稀に低血糖になる場合があります。


リベルサス(GLP-1経口薬)なら名古屋市中区栄駅の美容皮膚科

2型糖尿病。
（効能又は効果に関連する注意）
本剤の適用は、あらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬 リベルサス錠について

リベルサスなどGLP-1受容体作動薬は、血糖が高くなったときのみ作用するため、単剤で使用する場合には低血糖を起こしにくいという特徴があります。
また、リベルサスには胃の蠕動を抑制して胃内容物の小腸への排泄を遅らせる作用もあるため、食後に血糖が急激に上昇することもおさえられます。さらに、視床下部に直接作用して過剰な食欲をおさえる作用もあるため、体重増加をまねきにくいというメリットもあります。

2021年2月5日に、世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠が発売となりました。

リベルサス服用後も、服用前と同じような食生活を続けてしまうと、薬の効果を実感しにくくなります。
とくに薬の効果を期待しすぎることで、「どれだけ食べても太らない」と勘違いして食べ過ぎてしまうと、それだけダイエット効果を実感しにくくなります。

リベルサス錠GLP-1【清水レディースクリニック】大阪 堺市 三国ヶ丘

※リベルサスと一緒に他のGLP-1注射もご購入の場合、注射薬とセットでの郵送となります。その場合、注射薬品質保持のためクール便となり、クール宅急便郵送料は￥2,000(税込￥2,200)です。
※GLP-1は、初診の方でも処方可能です。
※1個から購入可能です。一度の診察で複数個ご購入も可能です。
※個数によって送料・診察料が変わることはなく、一律料金です。
※代引き支払いもしくはクレジットカード支払いは患者様が選択できます。いずれも手数料はかかりません。

話題のGLP-1ダイエット。リベルサスなら、食欲を自然に抑えるから我慢する必要なし！手軽にダイエットを始められます。大阪梅田駅徒歩5分.

インクレチンは食後の満腹感を感じさせるホルモンとも呼ばれ、もともとは胃や十二指腸を食べ物が通過した際に分泌されるホルモンです。マンジャロはGIP/GLP-1の2種類のインクレチンに作用することにより従来よりも食欲を抑える効果が強力になりました。

GLP-1成分の食欲抑制薬 リベルサス（GLP-1ダイエット）

現在、多くの患者さんにご利用いただいている内服タイプのGLP-1 リベルサスに加え、注射タイプのGLP-1 オゼンピックを導入することにしました。
しかし、昨今の薬剤の流通規制のため、当面の間、処方は1回の診察で最大2本までとさせて頂きます。ご理解の程、宜しくお願い致します。

リベルサス錠 GLP－1受容体作動薬の飲み薬誕生 | お知らせ

その他、2ヵ月以内に妊娠を予定している女性、高齢の方なども、リベルサスの服用には注意が必要です（参照：特定の患者さまへの使用に関して）。

【リベルサス錠】糖尿病薬を薬剤師が解説！GLP-1受容体 ..

昨今、美容系クリニックでダイエット薬が気軽に購入できるようになっておりますが、使用方法を間違えたり、その人に合った薬剤を選択しないと、副作用に悩んだり、良い治療効果が得られなかったりします。実際に、国民生活センターから注意喚起も出ています。

医療機関のみ取扱可能 メディカルダイエット リベルサス（GLP-1）

GLP-1には数種類の薬剤がありますが、リベルサスとオゼンピックが体重減少効果が一番高いことが2021年3月にアメリカの論文で発表されました。
当院では、上記2種類に加えてご自身の体調に合わせて投与量が調整できるビクトーザ、サクセンダも取り扱っており、合計5種類の中から患者様一人ひとりに最適な処方をいたします。

なお、上記の薬剤はが製造しております。

その他、BMI23以上の方にはが製造しているマンジャロの処方もしております。

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（禁忌）
2．1． 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2．2． 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡、1型糖尿病の患者［インスリン製剤による速やかな治療が必須となるので、本剤を投与すべきでない］。
2．3． 重症感染症、手術等の緊急の場合［インスリン製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない］。
（重要な基本的注意）
8．1． 投与する場合には、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、3〜4ヵ月間投与して効果が不十分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
8．2． 本剤の消失半減期は長いので、本剤中止後も効果が持続する可能性があるため、血糖値の変動や副作用予防、副作用発現時の処置について十分留意すること〔16．1参照〕。
8．3． 本剤の使用にあたっては、患者に対し、低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること〔9．1．3、11．1．1参照〕。
8．4． 低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること〔11．1．1参照〕。
8．5． 急激な血糖コントロールの改善に伴い、糖尿病網膜症の顕在化又は糖尿病網膜症増悪があらわれることがあるので、注意すること。
8．6． 急性膵炎の初期症状（嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛等）があらわれた場合は、使用を中止し、速やかに医師の診断を受けるよう指導すること〔9．1．1、11．1．2参照〕。
8．7． 胃腸障害が発現した場合、急性膵炎の可能性を考慮し、必要に応じて画像検査等による原因精査を考慮する等、慎重に対応すること〔9．1．1、11．1．2参照〕。
8．8． 下痢、嘔吐から脱水を続発し、急性腎障害に至るおそれがあるので、患者の状態に注意すること。
8．9． 本剤投与中は、甲状腺関連の症候の有無を確認し、甲状腺関連の異常が認められた場合には、専門医を受診するよう指導すること〔15．2．1参照〕。
8．10． 胆石症、胆嚢炎、胆管炎又は胆汁うっ滞性黄疸が発現するおそれがあるので、腹痛等の腹部症状がみられた場合には、必要に応じて画像検査等による原因精査を考慮するなど、適切に対応すること〔11．1．3参照〕。
8．11． 本剤はセマグルチド（遺伝子組換え）を含有しているため、ウゴービ等他のセマグルチド＜遺伝子組換え＞含有製剤と併用しないこと。
8．12． 本剤とDPP−4阻害剤はいずれもGLP−1受容体を介した血糖降下作用を有しており、本剤とDPP−4阻害剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
（特定の背景を有する患者に関する注意）
（合併症・既往歴等のある患者）
9．1．1． 膵炎の既往歴のある患者〔8．6、8．7、11．1．2参照〕。
9．1．2． 重度胃不全麻痺等、重度胃腸障害のある患者：十分な使用経験がなく、胃腸障害の症状が悪化するおそれがある。
9．1．3． 低血糖を起こすおそれがある次の患者又は状態。
・ 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全。
・ 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量不足又は衰弱状態。
・ 激しい筋肉運動。
・ 過度のアルコール摂取者。
〔8．3、11．1．1参照〕。
9．1．4． 胃摘出術を受けた患者：他剤での治療を考慮すること（本剤は主に胃において吸収されるため、有効性が減弱する可能性がある）〔16．2．1参照〕。
（生殖能を有する者）
2ヵ月以内に妊娠を予定する女性には本剤を投与しないで、インスリンを使用すること〔9．5妊婦の項参照〕。
（妊婦）
妊婦、妊娠している可能性のある女性には本剤を投与しないで、インスリンを使用すること（皮下投与用セマグルチドを用いた動物試験において、臨床用量に相当する又は下回る用量（最大臨床用量でのAUC比較においてラットで約0．6倍、ウサギで約0．5倍、サルで約5．6〜8．6倍）で、胎仔毒性（ラット：胚生存率減少、胚発育抑制、胎仔骨格異常及び胎仔血管異常の発生頻度増加、ウサギ：早期妊娠損失、骨格異常及び胎仔内臓異常の発生頻度増加、サル：早期妊娠損失、胎仔外表異常及び骨格異常の発生頻度増加）が認められており、これらの所見は母動物体重減少を伴うものであった）〔9．4生殖能を有する者の項、15．2．2参照〕。
（授乳婦）
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（皮下投与用セマグルチドを用いた動物試験において、ラットで乳汁中への移行が報告されているが、ヒトでの乳汁移行に関するデータ及びヒトの哺乳中の児への影響に関するデータはない）〔15．2．2参照〕。
（小児等）
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
（高齢者）
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下していることが多い）〔16．6．3参照〕。
（相互作用）
10．2． 併用注意：
1）． 糖尿病用薬（ビグアナイド系薬剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤、DPP−4阻害剤、SGLT2阻害剤、インスリン製剤等）〔11．1．1参照〕［低血糖症の発現に注意すること（血糖降下作用が増強される）。特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、必要に応じ、これらの薬剤の減量を検討すること（血糖降下作用が増強される）］。
2）． レボチロキシン製剤＜経口＞〔16．7参照〕［本剤との併用時に、レボチロキシン単回併用後のチロキシン総曝露量＜AUC・内因性値で補正＞が33％増大したとの報告があるので、併用時には甲状腺パラメータのモニタリングを検討すること（レボチロキシンの曝露量の増加は、セマグルチドによる胃内容排出の遅延によると考えられる）］。
（適用上の注意）
14．1． 薬剤交付時の注意
14．1．1． PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
14．1．2． 本剤は吸湿性が強いため、服用直前にPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
14．1．3． 本剤は吸湿性が強く、PTPシートで防湿しているため、原則としてミシン目以外の場所で切り離さないこと。やむを得ず切り離す場合には、PTPシートのポケット部分を破損しないようにすること。
（その他の注意）
15．2． 非臨床試験に基づく情報
15．2．1． マウス及びラットを用いたセマグルチドのがん原性試験：皮下投与用セマグルチドを用いたラット及びマウスにおける2年間がん原性試験において、臨床用量に相当する又は下回る用量（最大臨床用量でのAUC比較においてラットでは定量下限未満のため算出できず、マウスで約2．8倍）で、甲状腺C細胞腫瘍の発生頻度の増加が認められたとの報告がある。
甲状腺髄様癌の既往のある患者及び甲状腺髄様癌又は多発性内分泌腫瘍症2型の家族歴のある患者に対する、本剤の安全性は確立していない〔8．9参照〕。
15．2．2． サルカプロザートナトリウムの非臨床評価：本剤は胃で崩壊・吸収される。吸収は錠剤表面の周辺部に限定される。サルカプロザートナトリウムによる局所でのpH緩衝作用により、セマグルチドの急速な酵素的分解を防ぐことができる。
サルカプロザートナトリウムのマウス、ラット及びサルにおける反復投与毒性試験において、最大臨床用量でのCmax（非結合型）の276倍を超える用量を投与した場合に、嗜眠、呼吸異常、運動失調、異常姿勢、活動性低下、身体緊張低下、反射低下等の一般状態変化又は死亡が認められている。
授乳ラットでサルカプロザートナトリウム又は代謝物の乳汁への移行が報告されている。
ラットでサルカプロザートナトリウムの胎盤通過性が認められ、胎仔組織に達することが報告されている。ラットにおける生殖発生毒性試験からは、新生仔の発達に対する影響は認められていない〔9．5妊婦、9．6授乳婦の項参照〕。
（取扱い上の注意）
本剤は吸湿性が強く、光に不安定なため、PTPシートの状態で保存すること。
（保管上の注意）
室温保存。

GLP-1 リベルサスを はじめとして、 注射薬や漢方薬など、 あなたの状態にあわせて

リベルサス（GLP-1）は2020年6月に国内で承認された内服薬です。注射の痛みや手間、リスクがなく自宅で簡単に治療を実施できます。