まとめ ニューキノロン系抗菌薬と制酸薬との併用で、ニューキノロン系抗菌薬の吸収が低下!


抗生物質の中には免疫抑制剤の血中濃度に影響を与えるものがあります。
免疫抑制剤と抗生物質の相互作用で特に注意が必要な組み合わせは、
免疫抑制剤では、タクロリムス(グラセプター®、プログラフ®)、シクロスポリン(ネオーラル®)と、
抗生物質では、クラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)です。


抗菌薬の強さを判定するための数値である最小発育阻止濃度(MIC)での比較では、ジェニナックは、クラビットより少ない量でほとんどの菌に対して効果を発揮。クラビットに対して耐性ができている菌に対しても有効でした。

クラリス(一般名:クラリスロマイシン)とはマクロライド系の抗生物質です。従来のマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンを改良してできたものであり、ニューマクロライドともいわれています。抗生物質の代表といえるのはβラクタム薬(ペニシリン系、セフェム系等)ですが、マクロライド系も肺炎球菌をはじめとするグラム陽性菌、インフルエンザ菌や百日咳菌など一部のグラム陰性菌、嫌気性菌、非定型菌のマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなど多くの細菌に対して効力を発揮します。いろいろな細菌に有効なので、呼吸器系の領域を中心に多くの診療科で処方されています。多くは咽頭炎・肺炎・中耳炎などに対する処方です。消化器領域ではピロリ菌の除菌薬としても数多く処方されています。皮膚科領域においては、感染を伴う、表在性/深在性皮膚感染症、リンパ管/節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肛門周囲膿瘍などの疾患に対して選択されることがあります。

何のお薬?用法・用量は? 処方監査のポイント; 服用時の注意 ..

添付文書の臨床成績においても、ジェニナックはクラビット耐性菌を含む81株の多剤耐性肺炎球菌を100%消失させたと記載されています。そのため、多くの菌に対してジェニナックのほうが細菌作用は強いと言えるでしょう。

そのため、肺炎球菌やインフルエンザ菌が主な原因であるには『サワシリン』、百日咳菌やマイコプラズマ属が原因の呼吸器感染症には『クラリス』、レジオネラ属やクレブシエラ属が原因の肺炎には『クラビット』、といったような使い分けを行います1)。

クラリスに最も特徴的なのは、一般的な抗生物質が効かないマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなどの非定型細菌にも有効であることです。マイコプラズマは肺炎を引き起こすことで有名ですが、皮膚に感染して皮膚に治りにくい傷を作る原因になることもあります。またクラミジアは性感染症の原因となり、外陰部に痛みや痒みを引き起こします。マイコバクテリウムは皮膚の下で膿を作り、ジクジクとした傷を引き起こす原因菌です。これらはどれも稀な病気で抗生物質が効きにくいのが特徴ですが、クラリスは比較的よく効きます。またクラリスが改良される前の薬であるエリスロマイシンには胃酸によって効力が落ちるという弱点がありましたが、クラリスは胃酸の影響をほとんど受けません。体内にしっかりと吸収されるため、1日2回の服用で十分な治療効果が得られます。その他の特徴として、クラリスはアレルギーを起こしにくいとされています。βラクタム系の抗生物質に対してアレルギーがある人でも使用可能です。ただし他の薬と相互作用を起こしやすいので、飲み合わせには注意が必要です。

a.グラム陽性菌用内服抗菌薬
マクロライド系:クラリシッド®(クラリスロマイシン)
テトラサイクリン系:ビブラマイシン®(ドキシサイクリン),ミノマイシン®(ミノサイクリン)
リンコマイシン系:ダラシンカプセル®(クリンダマイシン)


クラリスロマイシン錠200mg「NIG」[一般感染症・非結核性抗酸菌症]

キノロン系薬は、もともと大腸菌などのグラム陰性菌に効果が強い薬でしたが、呼吸器系疾患の主原因となるグラム陽性菌にはほとんど有効性を持っておらず、適応症も膀胱炎や消化器疾患などが主で、使用頻度が少ない薬剤でした。

[PDF] 【4】Q&A 腎機能に応じた抗菌薬の投与量について

タクロリムス(グラセプター®、プログラフ®)やシクロスポリン(ネオーラル®)は肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されますが、抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)は、この代謝酵素を阻害する作用があります。そのため、タクロリムスやシクロスポリンを服用中の人がクラリスロマイシン、エリスロマイシンを服用すると、タクロリムスやシクロスポリンの血中濃度は急に高くなってしまい、免疫状態はとても不安定になります。
(肝臓の薬物代謝酵素については、をご覧下さい。)

クラリス錠 200mg クラリスロマイシン 1 日 400mg

一般的な感染症に対してはクラリスロマイシン1日400mg、非結核性抗酸菌症には1日800mg、どちらも2回に分けて経口で投与します。投与量は年齢、症状にあわせて増減します。またピロリ菌の除菌に用いる場合は他の抗生物質や胃薬と併用して処方されます。

クラビット錠 250mg レボフロキサシン 1 日 500mg

ジェニナックの適応症は、咽頭・喉頭炎、中耳炎、副鼻腔炎、気管支炎、肺炎などの呼吸器系疾患が主となっています。薬の体内分布をみると、副鼻腔粘膜、口蓋扁桃組織、中耳粘膜、肺実質、気管支粘膜には、血液中と同程度かそれ以上の濃度のジェニナックが移行しています。
クラビットの適応症は、皮膚疾患、呼吸器系疾患、泌尿器系疾患、消化器系疾患など幅広い疾患です。皮膚、唾液、口蓋扁桃、喀痰、前立腺、胆嚢、涙液、耳漏、上顎洞粘膜、女性性器へ高濃度の移行が見られます。
それぞれの薬の組織に対する移行性と抗菌作用の違いから、ジェニナックは呼吸器系疾患、クラビットは全身の感染症に効果がある薬剤として使用されています。

画像, レボフロックス, クラビリン, シプロックス, クラリスロマイシン.

このメカニズムにより、レボフロキサシン水和物は幅広い抗菌スペクトルを有し、グラム陽性菌からグラム陰性菌に至るまで、多様な病原菌に対して強力な効果を発揮します。

総称名:クラビット; 一般名:レボフロキサシン水和物; 販売名:クラビット ..

組織移行性以外にも、薬の排泄、代謝に関して違いが見られます。
クラビットは、主に腎臓から排泄される薬です。服用後24時間で服用した薬のうち約80%が尿中未変化体として排泄されます。腎臓から排泄される特徴を活かして、腎盂腎炎や膀胱炎に高い効果を発揮します。一方で、中等度腎障害から薬の量や間隔を調整する必要があります。

なぜ抗生物質は飲みきらないといけないのか? | フラワー薬局通信

どのようなメカニズムでこのようは相互作用が起こるのかについては、少し専門的な話になりますが、クラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)自身も肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されます。代謝されて一部化学構造が変化したクラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)は、CYP3Aのヘム鉄と複合体を作ることで、CYP3Aは酵素として働くことが出来なくなくなります。

しかし、マイコプラズマに効く抗菌薬は、マクロライド系抗菌薬(エリスロシン、クラリス ..

同じ成分の薬です。どちらも先発品です。製造会社が異なりますがどちらもクラリスロマイシンであることには変わりありません。薬価には多少の違いがありますが、先発品とジェネリック薬ほどの大きな差はありません。

どのように耐性化するのか | 薬剤耐性菌について | 一般の方へ

ニューキノロン系抗菌薬は、人工的に合成された薬のなかでも特に殺菌作用が強いとされる抗菌薬のひとつです。細菌のDNA複製に必要な酵素を阻害することで、細菌の増殖を抑制するのではなく、殺してしまう殺菌性抗菌薬になります。
内服薬や外用薬として多くの薬剤が市販されており、薬剤師であればそれぞれの特徴を理解しておきたいもの。ここでは日常診療で頻繁に見かけるニューキノロン系の内服薬であるジェニナックとクラビットの違いを見てみましょう。

[PDF] マクロライド系抗生物質製剤 日本薬局方 クラリスロマイシン錠

◆抗生物質(抗菌薬)の系統と作用機序
サワシリン:ペニシリン系、細胞壁合成阻害
クラリス:マクロライド系、タンパク合成阻害
クラビット:ニューキノロン系、DNA合成阻害

クラビット錠500mgとの飲み合わせ情報[併用禁忌(禁止 ..

ジェニナックとクラビットは、日常診療でもよく処方される薬です。
クラビットは、膀胱炎、肺炎、腸炎など多くの病気で使用されています。
ジェニナックは、クラビットが効かない呼吸器疾患にも有効のため、耐性菌の発生を考えると最後の砦のような薬です。
どちらの薬剤も心臓、脳に対する副作用を持ち、腎機能低下の患者さんに投薬するときや相互作用に注意を払う必要があります。同じ分類の薬剤であっても、それぞれの特徴を比較しながら注意すべき点に留意して服薬指導に活かしましょう。

クラリシッドの効果とクラリス、クラビットの違い|小児への使用も

◆通常の用法
サワシリン:1日
クラリス:1日2回
クラビット:1日