糖尿病の薬（SGLT2阻害薬）～スーグラ、フォシーガ等～


SGLT2阻害薬の種類にかかわらず収縮期血圧で3-4mmHg、拡張期血圧で1-2mmHgの降圧効果が報告されており、降圧作用は低用量のサイアザイド系利尿薬に匹敵します。


SGLT2阻害薬により高血糖は是正されても、細胞内の糖利用は改善されないために生体は相対的な飢餓状態となり、脂肪組織の脂肪酸分解は増加し、同時に筋肉を分解しエネルギーを産生していると考えられています。

SGLT2阻害薬には、体重減少作用があることが報告されています。
作用機序の部分でも説明しましたが、SGLT2阻害薬を内服すると、１日約70gの糖が尿から排出され、カロリー換算で約300kcalの喪失となることが1つの理由と考えられています。

SGLT2阻害薬は、日本では2014年から使われている比較的新しい薬です。

SGLT2阻害薬には、血糖を下げる働き以外にも、様々な効果があることが報告されています。

ジャディアンスは、心筋梗塞や心血管の病気による死亡を下げるという結果からSGLT2阻害薬が世界中から注目されるきっかけとなったEMPA-REG OUTCOME試験という研究で用いられた薬剤であることもありシェアを伸ばしていると思われます。

糖尿病の3大合併症として糖尿病性腎症がありますが、SGLT2阻害薬には糖尿病性腎症の進行を抑える効果があることが報告されています。


参考文献：




以上が、SGLT2阻害薬のまとめになります。

もし、よければ、他の記事も参照して頂けると幸いです。





国内で販売中のSGLT2阻害薬は、2020年１月現在6種類7剤あります。


海外からの報告では、特定のSGLT2阻害薬には心血管イベントのリスクを抑制する効果が報告されています。

心血管疾患のある2型糖尿病患者に対して、ジャディアンスを投与した群では、全死亡、心血管疾患による死亡率が低く、心不全による入院の抑制に効果があったことが報告されています。



[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..


特定のSGLT2阻害薬には、腎保護作用があることが報告されています。

下図は、2型糖尿病のアジア人の患者にジャディアンスを投与して、経時的に腎機能が悪化するかを見たデータです。


縦軸：腎機能（eGFR）
横軸：経過時間（週）




また、糖尿病性腎症のアルブミン尿の進展抑制にも効果があることが報告されています。

糖尿病性腎臓病をもつ患者さんには、SGLT2阻害薬は良さそうですね。



SGLT2阻害薬とは？医師が解説します。 | CLINIC FOR


SGLT2阻害薬は、腎臓から尿糖をだす薬のため、腎機能（eGFR）が悪くなると、効果は減少しそうです。

実際にはどうなのでしょうか？



HbA1cの改善作用は、腎機能（eGFR）が低下することで減少します。

しかし、

糖尿病性腎症で腎機能が悪い方にも、保険適応がある人には、投与した方が良いのかもしれませんね。



SGLT2阻害薬の副次的な作用のひとつに体重減少がある。各薬剤の長期投与試験における投与52週後の平均体重減少量は表のとおり。

SGLT2阻害薬の大きな違いは、腎臓に作用する治療薬であるということです。膵臓を酷使することなく、インスリンを分泌する機能の程度も関係なく、腎臓の機能そのものへの負担はありません。

今、期待のお薬 vol.2 SGLT2阻害剤 余分な糖を尿から捨てるお薬


SGLT2阻害薬を飲むと、血圧低下作用があることが報告されています。



血圧の低下するメカニズムは完全に解明されていませんが、一つの機序として、ナトリウムの利尿作用によると考えられます。

この記事では、SGLT2阻害薬である4つの薬について詳しく解説しました。 ・カナグル ・スーグラ ・ルセフィ ・フォシーガ

SGLT2阻害薬は近尿細管での尿糖の血液中への再吸収を抑えることにより、原尿中の過剰な糖分を体内に再吸収しきれなくなり、大量の糖分を尿中に排泄するのを促し、血糖値を低下させます。

ルセフィ (大正製薬), ルセフィ錠2.5mg (先発品), 149円／錠


SGLT2阻害薬には、体重減少作用があることが報告されています。



（プラセボ群では平均 68.6kgから、0.8kg（約1%）の体重減少を認めました。）




縦軸：HbA1c変化（％）
ジャディアンス 左 10mg 右 25mg
BMI：左：やせ 中：普通 右：肥満


体重が減少した際に気になるのは、体重が減ったのは、筋肉が減ったのか、脂肪が減ったのかです。

ルセフィ（ルセオグリフロジン）を、日本人2型糖尿病患者さんに、52週間にわたり投与して、体重推移や脂肪量などの変化を検討した研究の結果は次のようになりました。

体重は 平均78.6kgから、3.1kg減少しました。

次の図は、体脂肪量と除脂肪体重の時間経過をみたものです。




除脂肪体重は、有意差はありませんが、若干減る傾向が認められます。

体脂肪量は、時間が経つにつれて減少していき、52週後には、約2.5kg減少しています。



体重減少の機序としては、尿中に糖分が漏れて、カロリーのロスが生じることが一因と考えられます。

しかし、尿糖の排泄量が少ない腎機能が悪い人でも、同程度に体重が減る事から、尿糖の排泄量の増加以外の機序もありそうです。



心疾患、腎疾患の人には併用しやすいお薬です。 ルセフィ（ルセオグリフロジン製剤）


SGLT2阻害薬には、血糖を下げる働き以外にも、多様な良い効果があることが報告されています。

ジャディアンス フォシーガ カナグル デベルザ ルセフィ スーグラ

SGLT2阻害薬は従来の作用機序とは異なる糖尿病治療薬であるため、低血糖など糖尿病治療薬全般に共通するものに加えて、性器・尿路感染症などの特有な副作用も報告されています。

錠剤が一番小さい。 ルセフィ（ルセオグリフロジン） 大正製薬、ノバルティス。 効果効能：2型糖尿病。 2.5mgと5mgの2規格あり。

フィットクリニックはダイエット外来を設けており、ルセフィと同じSGLT2阻害薬である「フォシーガ」を処方しています。

[PDF] 2 当院採用の糖尿病治療薬における腎機能に応じた投与量一覧


SGLT2阻害薬には、食前・食後の一日にわたり血糖値を下げる作用があることが分かりました。

次に、HbA1cの低下作用を見てみましょう。






縦軸：HbA1c変化（％）
ジャディアンス 左 10mg 右 25mg
BMI：左：やせ 中：普通 右：肥満








炭水化物（糖質）の場合は1gあたり4kcalのエネルギーに、タンパク質は4kacl、脂質は9kcalに換算できます。 ..

SGLT2阻害薬は、2型糖尿病の患者さんの中でも、特に肥満の方、心疾患のある方、糖尿病性腎症のある方に、適しています。