4.製剤の各種条件下における安定性 ··········· 6
しかしながら、エリスロマイシンは胃内(酸性条件)で不安定で、体内へ吸収されて効果を発揮するまでに分解されやすい有効成分でした。
そこで、エリスロマイシンに比べて酸性環境での安定性向上に成功したクラリスロマイシンが後に開発されました。
マクロライド系抗生物質はクラリスロマイシンの他にエリスロマイシンやアジスロマイシンなどがあり、これらの成分はヒトにはなく細菌にはあるリボソームと呼ばれるタンパク質-RNA複合体の働きを阻害することで細菌の増殖を抑えます。
EMの欠点のひとつは酸性条件下で極めて不安定で,経口投与した時胃酸の
つまり、クラリスロマイシンは抗菌薬であり抗生物質でもあります。同じ抗菌薬でも、微生物が産生する抗生物質以外に全て人工的に合成する抗菌薬のことを化学療法薬と呼ぶこともあります。
一般感染症
成人はクラリスロマイシンとして400mgを1日2回に分けて服用します。
クラリス錠の有効成分であるクラリスロマイシンは様々な種類がある抗菌薬のうちマクロライド系抗生物質に分類される医薬品成分です。
非結核性抗酸菌症
成人はクラリスロマイシンとして800mgを1日2回に分けて服用します。
有効成分の苦味を防ぐための製剤設計が施してあるが、酸性飲料で服用した場合には、苦.
「クラリスロマイシン」のドライシロップ(クラリスロマイシンDS)製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えておけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。今回はその薬の苦みについて説明します。
抗菌薬のクラリスロマイシンは、それ自体にマクロライド系薬剤特有の強い苦味があります。そのため、小児用のDS製剤ではこの苦味を封じ込めるために、特殊なマトリックス構造と水酸化ナトリウムを用いた製剤工夫が施されており、口腔内では苦味が現れないようになっています。そのため、通常はそのまま服用した際にも苦味を感じることはありませんが、酸性飲料に触れるとこの製剤工夫が崩壊し、強い苦味が現れることになります。このことから、クラリスロマイシンDS製剤を服用する際は酸性飲料と混合することは避けるように服薬指導を行います。その際、服用に適した飲料としては「水」を例示することが多いと思いますが、実際に中性飲料である「水」であれば服用に用いても、あるいは薬と混合しても、苦味が現れることは基本的にないことが確認されています。つまり、薬剤師によるこの服薬指導は、子どもの服薬アドヒアランス維持に非常に重要なものと言えます。一方で、服薬の際に用いる飲料を「水」にすれば、それですべての問題を避けられるかというと、そういうわけでもありません。たとえ「水」であっても、混合から3分が経過すると苦味が現れるとされています。これは、苦味を隠すためのマトリックス構造に水が浸透してくると、少しずつ薬が溶出することが主な要因と考えられます。つまり、水で薬を飲む・水に混ぜてすぐに飲むといった服薬であれば問題なくとも、前もって薬を水に混ぜておく・薬を水に混ぜてから、子どもに服薬するよう説得するといった服薬手順になっている場合は、水で飲んでいるのに苦味を感じるという事態を引き起こすことになります。そのため、水で服用するようにという服薬指導だけでは不十分で、水であっても混ぜて3分ほど経つと苦くなってしまうので、薬を混ぜるのは実際に飲む直前に行うことまで伝える必要があります。あるいは、薬を飲んだ後に薬の粒が口の中に数個残ってしまった状態で3分が経過すると、この場合も強い苦味を感じることになります。薬を飲む時というより『飲んだ後』のタイミングで苦味を感じている場合には、薬を飲んだあとにもう1杯、口をゆすぎながら飲んでもらうといった飲み方も、場合によっては効果的です。
クラリスロマイシンDS製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういう訳でもありません。今回はそんな薬の苦みについて説明しました。クラリスロマイシンDS製剤は、水であれば混ぜてすぐに苦くなることはなく、混ぜてから3分ほど経過すると苦味が現れ始めるため、水であっても混ぜるのは服薬直前に!
ペマフィブラートを単独投与又はクラリスロマイシンと併用投与したときの、ペマ ..
ヘリコバクター・ピロリ感染症
ヘリコバクター・ピロリ感染症に対してはクラリスロマイシン以外にアモキシシリン水和物とプロトンポンプ阻害薬(例:ランソプラゾール、オメプラゾール)との併用が基本で、1日2回で7日間服用します。
製剤の各種条件下における安定性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
このときのクラリス錠の用量は1回あたりクラリスロマイシンとして200mgを基本とし、1回400mgまで増量できます。
2007/04, 生体肝移植患者においてクラリスロマイシン併用により血中タクロリムス濃度が上昇した症例
(結果)
・酸性飲料と混ぜた場合 :混合直後から苦味を感じる
・水(中性)と混ぜた場合:混合直後は苦味を感じないが、混ぜて3分経過すると苦味を感じるようになる
さらに、アルテスネートとDHAのそれぞれは、水性酸性条件下で容易に分解し ..
医師から処方されて服用する全ての医療用医薬品に共通しますが、感染症治療のために服用する医薬品は特に自己判断での中止は避けてください。理由は耐性菌の出現です。
とりわけ、エリスロマイシン系抗生物質(例、クラリスロマイシン等)とペニシリン ..
腎機能に応じて用量を減量する必要がある糖尿病治療薬はどれでしょうか?『達人の処方鑑査術』濱本幸広先生監修!医療用医薬品を中心にした薬剤師クイズをお届けします。
クラリスロマイシン錠200mg「大正」 | 医療関係者向け情報
本来であれば感染症の原因となっている細菌に効果がある抗菌薬でも、定められた用法・用量通りに服用しないと効果が十分でなくなることで症状が長引くばかりか、服用していた医薬品が効きにくくなるよう細菌が変化してしまうことがあります。
クラリスロマイシン(クラリシッド、クラリス) – 呼吸器治療薬
(概要)
「クラリスロマイシン」の小児用製剤(ドライシロップ)は、水のような中性環境下では薬が簡単に放出されない、つまり苦味が現れないように設計されているが、実際に水と混ぜて苦味を感じないかどうか、酸性飲料と比較しながら検証した報告。
「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。 2024年8月25日
クラリス錠の有効成分であるクラリスロマイシンは多くの医薬品成分の代謝するCYP3Aと呼ばれる酵素の働きを阻害してしまいます。
14.1.3 酸性飲料(オレンジジュース、スポーツ飲料等)で服
クラリス錠など病原性の細菌に対してのみ効果がある医薬品は、あくまで細菌性の感染症に有効な医薬品です。例えば、かぜ(風邪症候群)にはウイルス性と細菌性の両方があります。