今回、上気道感染のため抗菌薬としてクラリシッド(クラリスロマイシン)が処方された。


・腸内細菌への影響
ヒトの腸内には約3万種の腸内細菌が生息していると言われています。それらは悪玉菌、善玉菌、日和見菌に分類でき、バランスを取りながらある種の生態系を形成し、病気や老化から体を守っています。抗生物質の服用によりそのバランスがくずれたり、腸内フローラが死滅してしまったりすることで有害な作用を引き起こします。なかでも移植患者さんの場合は、長引く下痢には注意が必要です。思った以上の脱水が伴うことで、免疫抑制剤の血中濃度が不安定になったり、腎臓への負担を大きくしたりします。


ニューキノロン系抗菌薬は、人工的に合成された薬のなかでも特に殺菌作用が強いとされる抗菌薬のひとつです。細菌のDNA複製に必要な酵素を阻害することで、細菌の増殖を抑制するのではなく、殺してしまう殺菌性抗菌薬になります。
内服薬や外用薬として多くの薬剤が市販されており、薬剤師であればそれぞれの特徴を理解しておきたいもの。ここでは日常診療で頻繁に見かけるニューキノロン系の内服薬であるジェニナックとクラビットの違いを見てみましょう。

・・『クラビット（一般名：レボフロキサシン）』は、いずれも細菌を退治する抗生物質（抗菌薬）ですが、効果のある細菌が異なります。

CMAX/MICニューキノロン系 クラビット AUC/MIC ニューキノロン系クラビット マクロ ライド系 ジスロマック ..

※抗菌薬の作用機序による分類
1.細菌の細胞壁合成を阻害するもの（βラクタム系・グリコペプチド系・ホスホマイシン系）
2.細菌のタンパク合成を阻害するもの（アミノグリコシド系・・テトラサイクリン系・リンコマイシン系など）
3.細菌のDNA・RNA合成を阻害するもの（キノロン系・リファンピシン・スルファメトキサゾール・トリメトプリム）
4.細菌の細胞膜を障害するもの（ポリペプチド系など）

「細菌」の種類は、現在確認されているだけでも6,800種以上、非常に様々なタイプの細菌が存在しています。１つの抗生物質が、これら全ての種の細菌に対して抗菌作用を発揮するわけではありません。
例えば、細胞壁合成を阻害して抗菌作用を発揮するβラクタム系（ペニシリン系・セフェム系・カルバペネム系）の抗生物質は、厚い細胞壁を持つ「グラム陽性菌」には効果的ですが、元から細胞壁が無い「マイコプラズマ属」の細菌には効果がありません。

抗生物質の中には免疫抑制剤の血中濃度に影響を与えるものがあります。
免疫抑制剤と抗生物質の相互作用で特に注意が必要な組み合わせは、
免疫抑制剤では、タクロリムス（グラセプター®、プログラフ®）、シクロスポリン（ネオーラル®）と、
抗生物質では、クラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）です。

キノロン系薬は、もともと大腸菌などのグラム陰性菌に効果が強い薬でしたが、呼吸器系疾患の主原因となるグラム陽性菌にはほとんど有効性を持っておらず、適応症も膀胱炎や消化器疾患などが主で、使用頻度が少ない薬剤でした。

そのため、肺炎球菌やインフルエンザ菌が主な原因であるには『サワシリン』、百日咳菌やマイコプラズマ属が原因の呼吸器感染症には『クラリス』、レジオネラ属やクレブシエラ属が原因の肺炎には『クラビット』、といったような使い分けを行います1)。


クラリスロマイシン錠200mg「NIG」［一般感染症・非結核性抗酸菌症］

微生物が産生し、細菌の増殖や機能を阻害する物質の総称です。ペニシリンは青カビから作られた世界で最初の抗生物質です。それに対して、人間によって化学的に合成された薬を抗菌薬と呼びます。どちらも細菌の感染を抑える点では同義語といえます。
抗生物質は、構造や特徴によってペニシリン系、セフェム系、マクロライド系、アミノグリコシド系、キノロン系などいくつかの系統に分類されます。治療の標的細菌により適切な抗生物質を選びます。

[PDF] 【4】Q&A 腎機能に応じた抗菌薬の投与量について

『サワシリン』などのβラクタム系の抗生物質は、時間依存性に抗菌力を発揮します。
つまり、できるだけ長い時間、一定の濃度（最小発育阻止濃度：MIC）以上の薬物血中濃度を維持した方が効果的です。そのため、通常は1日3～4回、1日量をできるだけ複数回に分けて服用します2)。

※時間依存性（time above MIC依存的）抗菌薬
『サワシリン』などのペニシリン系
『フロモックス（一般名：セフカペン）』などのセフェム系
『オラペネム（一般名：テビペネム）』などのカルバペネム系

クラリス錠 200mg クラリスロマイシン 1 日 400mg

『クラビット』などのニューキノロン系の抗生物質は、濃度依存性に抗菌力を発揮します。
つまり、安全な範囲内でできるだけ薬物血中濃度を高めた方が効果的です。そのため、通常は1日1回、1日量を1回にまとめて服用します3)。

クラビット錠 250mg レボフロキサシン 1 日 500mg

抗菌薬の強さを判定するための数値である最小発育阻止濃度（MIC）での比較では、ジェニナックは、クラビットより少ない量でほとんどの菌に対して効果を発揮。クラビットに対して耐性ができている菌に対しても有効でした。

グラム陰性菌用内服抗菌薬 ニューキノロン系：クラビット®（レボフロキサシン） ..

クラリスに最も特徴的なのは、一般的な抗生物質が効かないマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなどの非定型細菌にも有効であることです。マイコプラズマは肺炎を引き起こすことで有名ですが、皮膚に感染して皮膚に治りにくい傷を作る原因になることもあります。またクラミジアは性感染症の原因となり、外陰部に痛みや痒みを引き起こします。マイコバクテリウムは皮膚の下で膿を作り、ジクジクとした傷を引き起こす原因菌です。これらはどれも稀な病気で抗生物質が効きにくいのが特徴ですが、クラリスは比較的よく効きます。またクラリスが改良される前の薬であるエリスロマイシンには胃酸によって効力が落ちるという弱点がありましたが、クラリスは胃酸の影響をほとんど受けません。体内にしっかりと吸収されるため、1日2回の服用で十分な治療効果が得られます。その他の特徴として、クラリスはアレルギーを起こしにくいとされています。βラクタム系の抗生物質に対してアレルギーがある人でも使用可能です。ただし他の薬と相互作用を起こしやすいので、飲み合わせには注意が必要です。

しかし、マイコプラズマに効く抗菌薬は、マクロライド系抗菌薬（エリスロシン、クラリス ..

一般的な感染症に対してはクラリスロマイシン1日400mg、非結核性抗酸菌症には1日800mg、どちらも2回に分けて経口で投与します。投与量は年齢、症状にあわせて増減します。またピロリ菌の除菌に用いる場合は他の抗生物質や胃薬と併用して処方されます。

なぜ抗生物質は飲みきらないといけないのか？ | フラワー薬局通信

ジスロマック、フロモックス、クラビットを効率よく効かせる方法はそれぞれ違います ジスロマックやクラビットは濃度依存性があります。つまり投与回数を分けるより１回にしたほうが効果的です。

[PDF] マクロライド系抗生物質製剤 日本薬局方 クラリスロマイシン錠

添付文書の臨床成績においても、ジェニナックはクラビット耐性菌を含む81株の多剤耐性肺炎球菌を100％消失させたと記載されています。そのため、多くの菌に対してジェニナックのほうが細菌作用は強いと言えるでしょう。

総称名:クラビット; 一般名:レボフロキサシン水和物; 販売名:クラビット ..

細菌感染は体のいたるところで起こります。抗菌薬が効果を発揮するためには菌に対する強さに加えて、どの組織に移行して働くかも重要なポイントです。ジェニナックとクラビットが効果を発揮する臓器について考えてみましょう。

どのように耐性化するのか | 薬剤耐性菌について | 一般の方へ

症状が良くなったら、そこで抗生物質を止めてしまう人は少なくありません。しかし、こうしたです。
「次の時のため」と、残った抗生物質を置いておく人も少なくありません。しかし、似た症状の感染症であっても、原因の菌が異なれば使うべき抗生物質も変わります。前回と同じ抗生物質が適しているとは限りません。

クラビット錠500mgとの飲み合わせ情報［併用禁忌（禁止 ..

ジェニナックの適応症は、咽頭・喉頭炎、中耳炎、副鼻腔炎、気管支炎、肺炎などの呼吸器系疾患が主となっています。薬の体内分布をみると、副鼻腔粘膜、口蓋扁桃組織、中耳粘膜、肺実質、気管支粘膜には、血液中と同程度かそれ以上の濃度のジェニナックが移行しています。
クラビットの適応症は、皮膚疾患、呼吸器系疾患、泌尿器系疾患、消化器系疾患など幅広い疾患です。皮膚、唾液、口蓋扁桃、喀痰、前立腺、胆嚢、涙液、耳漏、上顎洞粘膜、女性性器へ高濃度の移行が見られます。
それぞれの薬の組織に対する移行性と抗菌作用の違いから、ジェニナックは呼吸器系疾患、クラビットは全身の感染症に効果がある薬剤として使用されています。

画像, レボフロックス, クラビリン, シプロックス, クラリスロマイシン.

組織移行性以外にも、薬の排泄、代謝に関して違いが見られます。
クラビットは、主に腎臓から排泄される薬です。服用後24時間で服用した薬のうち約80％が尿中未変化体として排泄されます。腎臓から排泄される特徴を活かして、腎盂腎炎や膀胱炎に高い効果を発揮します。一方で、中等度腎障害から薬の量や間隔を調整する必要があります。