ここでは、SGLT2阻害薬の効果や副作用についてご紹介していきます。
また、SGLT2阻害薬は心血管疾患や腎疾患の予防や治療に効果があることも研究されています。
SGLT2阻害薬は、尿中に糖分が漏れることで、血糖が下がる薬です。
尿糖はどの程度漏れたり、血糖値は下がるのでしょうか?
下図は、カナグル100mg投与後の1日あたりの尿糖の量の推移を示した図です。
(カナグルの2型糖尿病患者を対象にした第I相反復投与試験より)
カナグルは、半減期(血中濃度が半分になるまでの時間)が10.2時間と長いため、投与中止した後も、しばらく尿糖の排泄が続いています。
カナグルを投与すると、すべての人で尿糖が100g増えるかというと、そういうわけではありません。
日本人2型糖尿病の人を対象とした他の臨床研究では、カナグル100mgを投与した後の尿糖が増えた量は、平均 45.1g/gCreであったと報告されています。
(尿糖の排泄量は、一日均等ではないため、両者を比較するのは、若干無理がありますが。)
SGLT2阻害薬の副作用と頻度は、以下のように報告されています。
メトホルミン+プラセボ群と比較してメトホルミン+フォシーガでは優位に体重の減少(24週間で-2.96kg)を認めました。また内臓脂肪の優位な減少も認めました。
点線がメトホルミンとプラセボ(偽薬)実践がメトホルミンとフォシーガを併用した場合の体重の推移を現した表です。
SGLT2阻害薬を服用すると血液中へ戻る糖が減少するため、血糖値が低下します。
フォシーガを併用することによって明らかに体重の現象するスピードが速くなったことがわかりますね。
SGLT2阻害薬では心血管疾患や腎疾患に対するデータが示されています。
そのため、カナグル、フォシーガ、ジャディアンスを中心に説明します。
この記事では、SGLT2阻害薬である4つの薬について詳しく解説しました。
上記のように体重減少のエビデンスはありますが、フォシーガ(ダパグリフロジン)は、2型糖尿病の治療薬であり、痩せるための薬ではありません。フォシーガは、糖尿病患者において、尿中に排出される糖の量を増やすことで、血糖値を下げる効果があります。この作用によって、一部の糖尿病患者においては体重が減少する可能性がありますが、必ずしも全ての患者で期待できるわけではありません。
そこで、カナグル・スーグラ・ルセフィ・フォシーガがどんな薬なのかをまとめました。
SGLT2阻害薬には、食前・食後の一日にわたり血糖値を下げる作用があることが分かりました。
次に、HbA1cの低下作用を見てみましょう。
縦軸:HbA1c変化(%)
ジャディアンス 左 10mg 右 25mg
BMI:左:やせ 中:普通 右:肥満
フォシーガは、ダパグリフロジンを主成分とするSGLT2阻害薬です。
薬価は、通常用量だと、1日あたり約200円です。(薬価は、2019年11月時点)
一月あたり、6000円となり、保険3割負担だと、一月 約1800円になります。
SGLT2阻害薬は、多くのメーカーから発売されています。
しかし、すべての薬剤が、全世界で販売されているわけではなく、海外展開が進んでいない薬は、臨床研究が進みません。
PUBMEDという論文の検索サイトで、臨床試験の論文(clinical trial)が、何本、報告されているのか調べると、次のようになります。(2019年11月時点)
また、以下のような方々も、SGLT2阻害薬の処方が難しいことがあります。
SGLT2阻害薬を服用することで尿中の糖が増えるため、主に膀胱炎等の尿路感染症、膣カンジダ症等の性器感染症が懸念されています。また、尿量増加による頻尿にも注意が必要です。
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SGLT2阻害薬には、血糖を下げる働き以外にも、多様な良い効果があることが報告されています。
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SGLT2阻害薬だけを使用する場合は低血糖は起こりにくいのですが、併用薬の効きが良くなるため注意が必要です。
フォシーガ,カナグルを中心としたSGLT2阻害薬の有効性の検討
SGLT2阻害薬には、体重減少作用があることが報告されています。
(プラセボ群では平均 68.6kgから、0.8kg(約1%)の体重減少を認めました。)
縦軸:HbA1c変化(%)
ジャディアンス 左 10mg 右 25mg
BMI:左:やせ 中:普通 右:肥満
体重が減少した際に気になるのは、体重が減ったのは、筋肉が減ったのか、脂肪が減ったのかです。
ルセフィ(ルセオグリフロジン)を、日本人2型糖尿病患者さんに、52週間にわたり投与して、体重推移や脂肪量などの変化を検討した研究の結果は次のようになりました。
体重は 平均78.6kgから、3.1kg減少しました。
次の図は、体脂肪量と除脂肪体重の時間経過をみたものです。
除脂肪体重は、有意差はありませんが、若干減る傾向が認められます。
体脂肪量は、時間が経つにつれて減少していき、52週後には、約2.5kg減少しています。
体重減少の機序としては、尿中に糖分が漏れて、カロリーのロスが生じることが一因と考えられます。
しかし、尿糖の排泄量が少ない腎機能が悪い人でも、同程度に体重が減る事から、尿糖の排泄量の増加以外の機序もありそうです。
そのため、カナグル、フォシーガ、ジャディアンスを中心に説明します。 SGLT2阻害薬の主作用(尿糖排泄・血糖降下作用)
SGLT2(エスジーエルティー・ツー)阻害薬は糖尿病の治療ガイドラインで定められている治療薬のひとつで、膵臓ではなく腎臓に作用することで血糖値を改善する働きがあります。
どちらがあなたに向いてる?SGLT2阻害薬(フォシーガ)とGLP-1
カナグル(カナグリフロジン)とフォシーガ(ダパグリフロジン)は、どちらも2型糖尿病の治療薬であり、SGLT2阻害剤として知られています。
スーグラ · フォシーガ · デベルザ · ルセフィ · カナグル · ジャディアンス.
SGLT2阻害剤は、腎臓のSGLT2と呼ばれる輸送体を阻害することで、糖尿病患者の血糖値を下げることができます。カナグルとフォシーガは、共にSGLT2阻害剤であり、同じ作用機序を持っています。
そのため糖尿病の病状にあわせて休薬が必要となります。 また、カナグル®、フォシーガ®、ジャディアンス®などの SGLT2 阻害糖
しかし、カナグルとフォシーガにはいくつかの違いがあります。たとえば、カナグルは1日1回、フォシーガは1日1回または1日2回の投与が承認されています。また、フォシーガは腎機能が低下した患者には使用できない場合がありますが、カナグルは低下した腎機能の患者にも使用できます。
[PDF] 糖尿病治療薬(SGLT2 阻害薬): スーグラ、ルセフィ、フォシーガ
日本では、SGLT2阻害薬は、2014年4月から使用されています。
下記は、2019年11月時点で、日本で保険適応のあるSGLT2阻害薬の一覧になります。