第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン ..


一般のH1 blockerを内服していても全く効かないという患者さんでは、このロイコトリエン受容体拮抗薬の併用で症状が劇的に良くなるケースも度々目にします。


名称の由来：「アレジオン」は病変（=lesion）を無くする（=A）という意味、「LX」は“Lasting eXtend”という造語から効果をさらに長く引き伸ばす“持続性”という意味でこれらを組み合わせて命名されました。

（禁忌）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
（重要な基本的注意）
8．1． 〈効能共通〉眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
8．2． 〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
8．3． 〈気管支喘息〉気管支拡張剤、ステロイド剤などと異なり、すでに起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
8．4． 〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
（特定の背景を有する患者に関する注意）
（合併症・既往歴等のある患者）
9．1．1． 長期ステロイド療法を受けている患者：本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
（肝機能障害患者）
肝機能障害又はその既往歴のある患者は、肝障害が悪化又は再燃することがある。
（妊婦）
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（妊娠前及び妊娠初期試験（ラット）では受胎率低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎仔致死作用が、いずれも高用量で認められたとの報告がある）。
（授乳婦）
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。
（小児等）
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
（高齢者）
定期的に副作用・臨床症状（発疹、口渇、胃部不快感等）の観察を行い、異常が認められた場合には、減量（例えば10mg／日）又は休薬するなど適切な処置を行うこと（高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄される）。
（適用上の注意）
14．1． 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
（その他の注意）
15．1． 臨床使用に基づく情報
空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。気管支喘息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている。
（保管上の注意）
室温保存。

現在は「アレグラ」「アレジオン」「エバステル」「クラリチン」「タリオン」「ジルテック」に相当するOTC医薬品が出ています。

アレジオンLX点眼液は効果持続時間が長いため、1日2回の使用で十分な効果が期待できます。過剰投与を避けるために、追加で点眼するのは避けてください。
なお、アレルギー性結膜炎の症状がひどい場合は、別の種類の目薬や内服薬などを追加すると症状が軽減されることがあります。また、アレジオンLX点眼液で十分な効果が見られない場合は、アレルギー性結膜炎以外の病気を併発しているおそれもあります。
症状のさらなる悪化を防ぐためにも、早めに眼科などを受診してください。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11．1． 重大な副作用
11．1．1． 肝機能障害、黄疸（頻度不明）：AST上昇、ALT上昇、γ−GTP上昇、Al−P上昇、LDH上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）、黄疸があらわれることがある。
11．1．2． 血小板減少（頻度不明）。
11．2． その他の副作用
1）． 過敏症：（0．1〜5％未満）発疹、（0．1％未満）じん麻疹、かゆみ、そう痒性紅斑、（頻度不明）浮腫（顔面浮腫、手足浮腫等）。
2）． 精神神経系：（0．1〜5％未満）眠気、倦怠感、頭痛、めまい、（0．1％未満）不眠、悪夢、しびれ感、頭がボーッとした感じ、（頻度不明）幻覚、幻聴。
3）． 消化器：（0．1〜5％未満）嘔気、食欲不振、胃部不快感、胃もたれ感、腹痛、下痢、口渇、（0．1％未満）嘔吐、胃重感、便秘、口唇乾燥感、腹部膨満感、（頻度不明）口内炎。
4）． 腎臓：（0．1％未満）蛋白尿。
5）． 泌尿器：（0．1％未満）尿閉、（頻度不明）頻尿、血尿等の膀胱炎様症状。
6）． 循環器：（0．1〜5％未満）心悸亢進。
7）． 呼吸器：（0．1％未満）呼吸困難、去痰困難、鼻閉。
8）． 血液：（0．1％未満）白血球数増加、（頻度不明）血小板減少。
9）． その他：（0．1％未満）月経異常、ほてり、にがみ、味覚低下、胸痛、（頻度不明）女性型乳房、乳房腫大。

・脳内移行が少なく、小児用剤型があるため。（５０歳代病院勤務医、小児科）

アレジオンLX点眼液は緑内障の方でも使用できます。緑内障の目薬と併用する場合は、点眼間隔を5分以上あけてください。点眼間隔が短すぎると、最初に使用した目薬が次の目薬によって流されるなどして十分な効果が期待できなくなります。
なお、緑内障治療のために点眼後ゲル化する目薬（チモプトールXE点眼液やリズモンTG点眼液など）を使用している場合は、アレジオンLX点眼液を先に点眼して5分以上あけたあと、これらの目薬を使用してください。
チモプトールXE点眼液やリズモンTG点眼液などを先にさしてしまった場合は、10分以上あけてからアレジオンLX点眼液を使用してください。


アレジオン · アレルギー 薬 · アレグラ ジュニア · アレルギール錠

・点眼薬は、コンタクトレンズにも使用できるので処方しやすい。欠点としては若干効果が他の点眼薬に比べると弱く、つけた瞬間はかゆみが先行する点。（２０歳代病院勤務医、眼科）

また、当該効能及び効果に対するザジテン、アレジオン、 アレグラ、セルテクト、クラリチ

・腎不全患者さんを見ているため、腎機能障害があっても安全に使用可能なロラタジンを汎用していたが、院内採用がデスロラタジンに変更となってしまった。デスロラタジンでは透析患者さんに対する投与量がはっきりしないため、最近ではエピナスチン（腎不全で減量不要）を出すようにしている。怪我の功名かもしれないが、エピナスチンの方がロラタジンの時よりも効果が良いように感じている。（３０歳代病院勤務医、上記以外の内科系専門科）

アレグラ・ザイザル・クラリチン・ジルテック・アレロック・アレジオン

・花粉症で使用したときによく効いたから。（３０歳代病院勤務医、消化器内科）

リボスチン点眼液、ザジデン点眼液内服薬ではアレグラ、ジルテック、ザジデン、アレジオン・・など

第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤

第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など

ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤

キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など

尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。

・アレグラとアレジオンは同じ第2世代抗ヒスタミン薬。 作用についてほとんど差がない。

毎年花粉症症状が強い患者さんの場合には、初めから併用することもあります。

市販薬で花粉症を治すときに、知っておきたいこと | 医師ブログ

・中枢神経への移行が少なく、けいれん誘発や眠気の副作用が少なく使いやすい。（４０歳代病院勤務医、小児科）

アレグラ錠60mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

・１日１回の内服で良いため様々な生活スタイルの患者に処方できる。眠気等の副作用も意外と少ない。（２０歳代病院勤務医、耳鼻咽喉科）

アレグラ錠60mg（一般名：フェキソフェナジン塩酸塩錠） ..

実感できないと思いますが１週間ほど使用すると鼻づまりが楽になると思います。抗アレルギー薬と併用しても大丈夫

花粉症の目薬「アレジオンLX点眼液0.1％」アレルギー性結膜炎治療薬

例えば、グループ Aのアレグラが効かなかったのであれば、同じグループAのタリオンやビラノアに変えるよりも、グループ Bのルパフィンやグループ Cのザイザルなどに変更する方がより効果の違いを感じることができる可能性があります。

アレルギー性鼻炎 福岡市 東区 千早 丸岡内科小児科クリニック

（禁忌）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
（重要な基本的注意）
8．1． 〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
8．2． 〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
（特定の背景を有する患者に関する注意）
（妊婦）
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
（授乳婦）
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。
（小児等）
低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
（高齢者）
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある〔16．6．3参照〕。
（相互作用）
10．2． 併用注意：
1）． エリスロマイシン〔16．7．1、17．3．2参照〕［本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある（P糖蛋白の阻害による本剤のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される）］。
2）． 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤＜服用＞〔16．7．2参照〕［本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること（水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される）］。
3）． アパルタミド［本剤の血漿中濃度が低下し作用が減弱するおそれがある（P糖蛋白の誘導により、本剤の血漿中濃度が低下したとの報告がある）］。
（臨床検査結果に及ぼす影響）
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前から本剤の投与を中止すること。
（過量投与）
13．1． 症状
外国での過量投与症例として高用量を服用した2例の報告があり、1800mgを服用した症例では症状はなく、3600mgを服用した症例では、めまい、眠気及び口渇がみられた。
13．2． 処置
過量投与時、本剤は血液透析によって除去できない。
（適用上の注意）
14．1． 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
（保管上の注意）
室温保存。

【花粉症初心者必見】病院の「処方薬」と「市販薬」どちらが良い？

・止痒効果は特筆すべきというわけではないが眠気という副作用が少ないので第一選択として処方する機会が多い。眠気が多い薬はいくら効果があっても処方しづらい。（４０代病院勤務医、皮膚科）

医薬品・医薬部外品/飲み薬/くしゃみ・鼻水・鼻づまり/鼻炎用内服薬(2

1日2回内服ですが、眠気は少なく、上記各H1 blockerと併用できる点が最大のメリットです。